Perclorato di Potassio galenico (Pertiroid®)

Non più disponibile a partire dal 2013, Il PERTIROID® 200 mg capsule, è stato ritirato dal commercio dalla stessa ditta produttrice, la PIAM farmaceutici.

Caratteristiche del farmaco

La molecola di perclorato di potassio ha la caratteristica di essere morfologicamente (in termini più corretti diremmo “stericamente”)  simile allo Iodio. “Somigliandosi” viene scambiato per questo e si lega ai trasportatori di Iodio, impedendo il trasporto e la fissazione di questo metallo da parte del nostro organismo.

In questa maniera gli ioni perclorato si distribuiscono nei tessuti e nei fluidi dell’organismo in modo analogo agli ioduri, venendo assorbiti a livello della tiroide, delle ghiandole salivari e della mucosa gastrica. Gli ioni perclorato, in più, non vengono metabolizzati e sono escreti come tali nelle urine.

Proprietà farmaceutiche

Queste caratteristiche vengono usate fondamentalmente in due modo: diagnostico e terapeutico.

1.  In ambito diagnostico, il potassio perclorato è impiegato in ambito medico-nucleare  per ridurre, durante le scintigrafie, la fissazione tiroidea di iodio radioattivo.
   Il rilascio di ioduro marcato da parte della tiroide, successivo alla somministrazione orale di una dose di potassio perclorato, viene utilizzato per determinare la presenza di un difetto nella ricaptazione dello ioduro da parte della ghiandola e, di conseguenza, di problemi nella sintesi degli ormoni tiroidei. Il test viene usato anche per la valutazione dell’attività dei farmaci anti-tiroidei.
2. In ambito terapeutico, ha un effetto di blocco dell’accumulo di Iodio e pertanto una azione anti-tiroidea. Gli ioni perclorato possono interferire sulla captazione di iodio da parte della tiroide per circa 3 giorni e l’insorgenza dell’effetto è molto rapida (30-60 minuti).
   Come risaputo, la tiroide è il maggiore utilizzatore di Iodio dell’organismo, pertanto l’azione anti-tiroidea del perclorato si caratterizza per la capacità insita nella molecola di competere attivamente all’assorbimento degli ioduri, impedendo in questa maniera l’accesso intracellulare agli ioni ioduro che la tiroide normalmente ossida a iodio elementare e utilizza per la formazione degli ormoni tireoidei (alogenazione della tireoglobulina).

Uso, dose e forma farmaceutica

Attualmente il perclorato di potassio rappresenta un trattamento di seconda scelta dopo il metimazolo e il propiltiouracile per l’ipertiroidismo. Tuttavia in alcuni casi di mancata o scarsa risposta alla terapia convenzionale, questo principio attivo in associazione ad altri farmaci sperimentali, potrebbe essere decisivo nel ristabilire il corretto controllo ormonale.

Per ovviare alla indisponibilità del farmaco, è possibile far preparare il prodotto da farmacie che dispongano di laboratori ben attrezzati.
Va infatti ricordato che il prodotto è pericoloso da maneggiare puro, in quanto fortemente ossidante ed esplosivo (lo si utilizza infatti nella fabbricazione di giochi pirotecnici).

Inoltre, uno dei vantaggi della preparazione galenica del potassio perclorato è la possibilità di realizzare il farmaco in qualsiasi dosaggio, in base alle necessità del paziente.

Normalmente, per un adulto, la dose media si assesta tra i 600 mg e i 1000 mg al giorno, suddivisi in più somministrazioni.
Per la preparazione in farmacia è, inoltre, richiesta una ricetta medica NON ripetibile (ossia valida una sola volta e per 30 giorni dall’emissione) da lasciare al farmacista per essere archiviata.

Effetti indesiderati

Circa la metà di una dose orale del perclorato di potassio viene escreta per via urinaria entro 5 ore, mentre la rimanente porzione viene eliminata in 48-72 ore, questo evita un accumulo nel sangue dopo la sospensione del trattamento.

E’ da ricordare, comunque, che si sconsiglia l’impiego di potassio perclorato in gravidanza e durante l’allattamento. La somministrazione del farmaco va sospesa alla prima comparsa di alterazione dei valori sanguigni.

L’uso prolungato del farmaco, come generalmente avviene nel trattamento dell’ipertiroidismo, è associato all’insorgenza di irritazione della mucosa gastrica, nausea, vomito, febbre, rash cutanei, sindromi nefrosiche e, raramente, leucopenia, agranulocitosi, pancitopenia e anemia aplastica letale.

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