Loperamide crema, Capsaicina crema, analgesici per dolore neuropatico.

Il danno ai nervi periferici può provocare ipereccitabilità neuronale, con conseguente dolore neuropatico.
Il dolore neuropatico localizzato è limitato a un’area specifica, in alcuni casi non più grande di un foglio di carta delle dimensioni di una singola lettera.

Il sistema nervoso periferico

Tipi di trattamento

Trattare questo tipo di dolore vuol dire agire su nervi periferici danneggiati, quest’azione può – a sua volta – provocare ipereccitabilità neuronale, con conseguente inasprimento di dolori neuropatici.
Praticamente tutti gli agenti antidolorifici neuropatici, assunti per via orale per l’analgesia, prendono di mira il sistema nervoso centrale.

Anche per questi motivi, il trattamento del dolore neuropatico è impegnativo;
in più è spesso refrattario alla maggior parte degli agenti clinicamente disponibili o limitato dagli effetti avversi che questi farmaci hanno, quando somministrati per via sistemica.

Tra i molti utilizzati, gli oppiacei ad azione centrale possono essere efficaci nel ridurre i sintomi del dolore neuropatico, ma con effetti collaterali che spesso ne costringono a sospendere l’utilizzo.

Gli analgesici topici diventano allora sempre più popolari per il trattamento del dolore neuropatico localizzato, perché – come dicevamo – gli agenti sistemici per la gestione del dolore neuropatico spesso producono effetti collaterali indesiderabili e intollerabili.
Gli agenti comunemente usati per uso topico sono amitriptilina, baclofene, ketamina e lidocaina; tuttavia, questi agenti non sempre danno l’effetto analgesico desiderato in alcuni pazienti.

Uno studio recente

C’erano stati alcuni tentativi precedenti (2012), effettuati su cavie da laboratorio, che lasciavano presagire sviluppi interessanti (vedi qui).

Da una più recente (2019) osservazione clinica è stato segnalato, per la prima volta, un paziente con polineuropatia assonale idiopatica cronica e dolore neuropatico localizzato intrattabile, trattato con successo con crema loperamide al 5%.
Dopo l’applicazione della crema loperamide al 5%, il paziente ha riportato una completa riduzione del dolore entro 30 minuti, della durata di 2,5 ore [studio].

Successivamente, il paziente è stato in grado di ridurre la sua assunzione giornaliera di ossicodone, mentre utilizzava loperamide topica per alleviare il dolore.

Cosa è la loperamide

La loperamide è un agonista degli oppioidi, ossia una molecola che agisce negli stessi siti di azione.
E’ acquistabile senza ricetta medica e come tale viene comunemente usata per via orale nel trattamento della diarrea acuta.

Il farmaco, legandosi ai recettori specifici degli oppioidi presenti a livello dell’epitelio dell’intestino, riduce la peristalsi propulsiva, aumenta il tempo di transito intestinale, diminuisce le secrezioni intestinali aumentando invece i processi di assorbimento,
incrementa la viscosità e la densità della massa fecale.

In parole semplici, rallenta l’attività dell’intestino e ritarda perciò l’espulsione di ciò che è in esso contenuto, in tutti i casi in cui questo sia desiderabile.

Tra i farmaci disponibili con azione simile, si dimostra più efficace, selettiva e duratura per il tessuto intestinale. Per questo suo meccanismo d’azione, viene indicata nel trattamento sia della diarrea (acuta o cronica) ovvero in tutti quei casi dove l’intervento fondamentale è la riduzione della perdita di liquidi ed elettroliti.
Può, quindi, trovare impiego anche nel trattamento sintomatico di pazienti affetti da diarrea cronica associata ad intestino irritabile, morbo di Crohn, diabete o altre situazioni patologiche.

Come formulazione topica, è preferibile rispetto ad altri oppioidi a causa della sua bassa biodisponibilità sistemica e del basso rischio di attraversare la barriera ematoencefalica.
Quindi, potrebbe non produrre gli effetti collaterali centrali comunemente associati all’uso sistemico di oppiacei.

Loperamide come analgesico locale

Il già citato studio, apparso nel numero di aprile 2019 del Journal of Pain Research, suggerisce però un trattamento che nulla ha a che fare con la peristalsi intestinale.
L’equipe di Kopsky e Keppel hanno presentato un case report sul dolore neuropatico e lo hanno successivamente confermato con il classico approccio randomizzato a doppio cieco.

Nei pazienti con dolore neuropatico, la causa del dolore è da ricercare in una ipereccitabilità neuronale successiva al danneggiamento del nervo periferico. Normalmente, il dolore neuropatico localizzato che ne deriva è confinato in un’area che quasi mai supera quella di una cartolina.

L’importanza di questo studio determina come questo trattamento possa essere usato sia come scelta di elezione che di complemento, nell’approccio terapeutico verso dolori neuropatici anche di grado severo.

La Loperamide in crema è reperibile, dietro presentazione di ricetta medica ripetibile (valida per 6 volte in 10 mesi), presso farmacie specializzate in preparazioni galeniche.

Capsaicina cosa è e come si usa

La capsaicina, il composto presente nei peperoncini che li rende piccanti, si lega ai nocicettori della pelle, provocando, dopo ripetute applicazioni una desensibilizzazione persistente e, quindi, una riduzione della sensazione di dolore.

La capsaicina è un composto chimico presente, in diverse concentrazioni, in piante del genere Capsicum: è un irritante chimico per i mammiferi e produce una sensazione di bruciore in tutti i tessuti con cui viene a contatto.
La capsaicina e i prodotti correlati sono detti capsaicinoidi, e sono prodotti come metaboliti secondari dai peperoncini, probabilmente come deterrenti contro alcuni mammiferi e funghi.

Applicazione topica: riduzione del dolore e fibre nervose epidermiche

Per quanto riguarda l’applicazione topica, dopo l’iniziale eccitazione neuronale si genera vasodilatazione con un periodo di maggiore sensibilità, percepito come pizzicore o bruciore. Dopo questo primo momento, segue uno stato refrattario con sensibilità ridotta che, a seguito di applicazioni ripetute, porta a desensibilizzazione persistente resa possibile dalla deplezione della sostanza P.
Gli studi hanno inoltre dimostrato che l’ipoalgesia risultante è associata alla degenerazione delle fibre nervose epidermiche.

Le creme topiche contenenti capsaicina sono usate per trattare il dolore causato dalla nevralgia post-erpetica e dalla neuropatia diabetica (crema allo 0,075% 3-4 volte al giorno per otto settimane), osteoartrite (crema allo 0,025% quattro volte al giorno) e artrite reumatoide. La capsaicina è stata utilizzata anche usato per trattare il dolore dovuto a prurito, psoriasi, mastectomia, disturbi della vescica e cefalea a grappolo.

Anche questa formulazione richiede la presentazione di ricetta medica.

In conclusione

la loperamide e, soprattutto, la capsaicina in crema (di più facile reperibilità)
si stanno rivelando promettenti analgesici per il trattamento del dolore neuropatico, offrendo una nuova via di somministrazione che può migliorare la qualità della vita dei pazienti.

L’uso topico permette di mirare direttamente le aree doloranti, riducendo gli effetti collaterali sistemici associati alle forme orali. Sebbene siano necessari ulteriori studi clinici per consolidare la sua efficacia e sicurezza a lungo termine, le prime evidenze indicano che potrebbero diventare un componenti fondamentali nella gestione del dolore neuropatico.

Per i pazienti e i medici, questo sviluppo rappresenta un passo avanti significativo nella ricerca di soluzioni più efficaci e tollerabili per il dolore cronico. Continuare a seguire le innovazioni in campo farmaceutico e restare informati sulle nuove terapie disponibili è essenziale per migliorare il trattamento e la qualità della vita di chi soffre di dolore neuropatico.

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