L’uso off-label transdermico di farmaci a base di antidepressivi triciclici nel trattamento del dolore e delle neuropatie

Il dolore cronico e le neuropatie periferiche rappresentano disturbi debilitanti che possono influire negativamente sulla qualità della vita dei pazienti.
Nonostante la disponibilità di diverse opzioni terapeutiche, molti pazienti continuano a soffrire a causa di una risposta inadeguata al trattamento convenzionale.

In questa prospettiva, l’uso off-label di cerotti o creme transdermiche a base di antidepressivi triciclici (ADT) ha attirato l’attenzione come possibile strategia terapeutica alternativa.

Questo articolo esplorerà l’efficacia e la sicurezza di tale approccio, basandosi su una revisione della letteratura scientifica e citando alcuni studi di riferimento.

Letteratura scientifica (studi e riviste)

1. Studio 1: “Efficacia del transdermico di amitriptilina nel trattamento del dolore neuropatico” . (Thompson DF, Brooks KG; J Clin Pharm Ther, 2015)
   Questo studio condotto su un campione di pazienti con dolore neuropatico ha valutato l’efficacia dell’applicazione transdermica di amitriptilina, un ADT ampiamente utilizzato per il trattamento della depressione. I risultati hanno evidenziato una significativa riduzione del dolore e un miglioramento della qualità della vita nei pazienti trattati con il patch transdermico di amitriptilina rispetto al gruppo di controllo.
2.  Studio 2: “High concentration of topical amitriptyline for treating chemotherapy-induced neuropathies”. (Rossignol J, Cozzi B, Liebaert F, Hatton S, Viallard ML, Hermine O, Greco C.-2019)

   La neuropatia periferica indotta dalla chemioterapia (CIPN) è una condizione dolorosa devastante della terapia contro il cancro che può portare alla riduzione della dose di chemioterapia o alla sua interruzione.
   Poiché le opzioni di trattamento per la CIPN sono piuttosto limitate, abbiamo investigato l’effetto della crema al 10% di amitriptilina sul dolore neuropatico, constatandone una reale validità, che ha anche permesso la prosecuzione dei trattamenti chemioterapici.

3.  Riviste scientifiche di settore:
   1. Pain Nursing Magazine descrive come l’amitriptilina, tra gli antidepressivi triciclici, sia stata ampiamente testata e abbia mostrato buoni risultati nel trattamento del dolore neuropatico, spesso in combinazione con altri farmaci come oppiacei. Gli antiepilettici come la lamotrigina e il pregabalin sono anch’essi considerati efficaci per questo tipo di dolore​ (Pain Nursing Magazine)​.
   2. Pharmastar fornisce una review dettagliata sui vari farmaci utilizzati per il dolore neuropatico, compresi gli antidepressivi triciclici come l’amitriptilina. La review discute i meccanismi d’azione e l’efficacia di questi farmaci, oltre a trattare altre classi di farmaci utilizzati nel dolore neuropatico​ (PharmaStar)​.
   3. Un articolo del Sito della Società Europea di Neurologia (EFNS) è citato frequentemente come una delle valutazioni più esaustive sull’efficacia e la tollerabilità dei farmaci per il dolore neuropatico, confermando l’utilizzo dell’amitriptilina come opzione terapeutica​ (Pain Nursing Magazine)​.

La molecola dell’Amitriptilina

L’amitriptilina è un antidepressivo triciclico con proprietà sedative e debolmente ansiolitiche.
A livello delle terminazioni nervose è un potente inibitore del riassorbimento della serotonina e solo in parte della noradrenalina.
È anche un antagonista del recettore colinergico muscarinico a livello sia centrale sia periferico. Inoltre, è un antagonista relativamente potente dei recettori istaminergici H1 e adrenergici a1. Presenta anche un debole effetto di blocco sul recettore dopaminergico.

Uso off-label: alleviare sintomatologie di neuropatie
Alcuni studi lo suggeriscono come trattamento off-label per alleviare le sintomatologie dolorose di varia natura ivi comprese alcune forme di neuropatia. Infatti, questo farmaco interagisce con molti recettori e canali ionici, come i canali Na+.
In particolare, recenti studi vanno a verificare la possibilità di utilizzare amitriptilina al 10% per analgesia cutanea e neuropatia periferica.

Formulazioni del farmaco

Le soluzioni di amitriptilina cloridrato in acqua sono stabili per almeno 8 settimane a temperatura ambiente, se protette dalla luce; altrimenti si possono formare chetoni, altri prodotti non identificati e precipitati.
Anche per questo motivo, non sono presenti farmaci industrialmente prodotti.
La soluzione è quella galenica. Rivolgersi a farmacie che dispongano di laboratori attrezzati a questa preparazione specifica.

Concentrazioni del 10% in crema per uso cutaneo o al 2% in veicolo transdermico, anche per uso ginecologico (vaginale).

Come fare prescrivere

Per poter ordinare il farmaco descritto, presso una farmacia specializzata, è necessaria una prescrizione medica, non ripetibile con validità di 30 giorni escluso quello di emissione.
I farmaci denominati “off label”sono farmaci utilizzati al di fuori delle indicazioni terapeutiche autorizzate, ma nell’ambito di prescrizione del tutto appropriate e con una evidenza di efficacia consolidata.

Oltre alla descrizione del farmaco e della concentrazione da utilizzare, della forma farmaceutica e del quantitativo, della posologia, la prescrizione non deve contenere i dati del paziente, ma  un codice numerico alfanumerico
e dev’essere anche presente la particolare esigenza che giustifica ricorso alla preparazione estemporanea (nota ai più come “motivazione della prescrizione”)

E’ necessario sottolineare l’importanza di una valutazione individuale dei pazienti da parte dei professionisti sanitari, nonché la necessità di monitorare attentamente la risposta al trattamento e gli eventuali effetti collaterali.

In conclusione

l’uso cutaneo/transdermico off-label dell’amitriptilina, offre un’opzione terapeutica promettente per il trattamento del dolore cronico e delle neuropatie.

Gli studi citati forniscono importanti garanzie circa l’utilità del trattamento, il cui consiglio e prescrizione sono ovviamente e giustamente di pertinenza medica.

Il reperimento del farmaco è deputato alla preparazione e dispensazione da parte di farmacie che possiedono un laboratorio attrezzato e dei professionisti adeguatamente formati.

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