Collirio Galenico di Itraconazolo per Uso Veterinario.

Le infezioni oculari fungine negli animali domestici, come cani e gatti, rappresentano una sfida significativa in oftalmologia veterinaria.
Patologie come la cheratite fungina e la blefarite possono causare sintomi gravi, tra cui dolore, arrossamento, secrezioni e, nei casi più seri, perdita della vista.
Queste condizioni sono spesso causate da funghi come Aspergillus, Candida e Fusarium.

L’itraconazolo è un antifungino ad ampio spettro che agisce inibendo la sintesi della membrana cellulare dei funghi, portando alla loro eliminazione.
L’uso topico sotto forma di collirio permette di applicare il farmaco direttamente sulla zona interessata, aumentando l’efficacia del trattamento e riducendo gli effetti collaterali sistemici.

Finalità e Modalità di Utilizzo

• Eliminare l’infezione fungina e prevenire la sua diffusione ad altre parti dell’occhio.
• Ridurre i sintomi associati all’infezione, come dolore, infiammazione e secrezioni.
• Prevenire complicazioni a lungo termine, inclusa la perdita della vista.

Il collirio galenico di itraconazolo offre un’opzione efficace e personalizzata per il trattamento di queste condizioni.

Caratteristiche Farmacologiche dell’Itraconazolo

L’itraconazolo è un farmaco antifungino appartenente alla classe degli azolici triazolici, noto per il suo ampio spettro d’azione contro numerosi funghi patogeni.
Viene utilizzato sia in medicina umana che veterinaria per trattare infezioni fungine resistenti ad altri trattamenti.

Meccanismo d’Azione:

• Inibizione della Sintesi dell’Ergosterolo: L’itraconazolo agisce inibendo l’enzima 14-alfa-demetilasi fungino, essenziale nella biosintesi dell’ergosterolo. L’ergosterolo è un componente fondamentale della membrana cellulare dei funghi.
• Alterazione della Membrana Cellulare: La carenza di ergosterolo porta a una membrana cellulare difettosa, aumentando la permeabilità cellulare e causando la morte del fungo.

Spettro d’Azione:

• Ampio Spettro: Attivo contro una vasta gamma di funghi, tra cui:
  • Aspergillus spp.
  • Candida spp.
  • Fusarium spp.
  • Cryptococcus neoformans
  • Dermatofiti come Microsporum e Trichophyton
• Efficacia su Funghi Resistenti: Può essere efficace su ceppi resistenti ad altri antifungini, come l’amfotericina B.

Farmacocinetica:

• Assorbimento Sistemico Minimo: Nell’uso topico oculare, l’assorbimento sistemico è generalmente trascurabile, riducendo il rischio di effetti collaterali sistemici.
• Distribuzione Tissutale: L’itraconazolo ha una buona affinità per i tessuti ricchi di lipidi, come le membrane cellulari, favorendo la sua efficacia locale nell’occhio.
• Metabolismo: Se assorbito sistemicamente, viene metabolizzato nel fegato principalmente attraverso il citocromo P450 (isoenzima CYP3A4).
• Eliminazione: I metaboliti sono eliminati principalmente attraverso le feci e, in minor misura, attraverso le urine.

Interazioni Farmacologiche:

• Inibitore del CYP3A4: Può interferire con il metabolismo di altri farmaci metabolizzati da questo enzima. Tuttavia, nell’applicazione topica, tali interazioni sono poco rilevanti.
• Sinergia con Altri Antifungini: Può essere utilizzato in combinazione con altri antifungini per potenziare l’efficacia terapeutica.

Effetti Collaterali:

• Locali:
  • Irritazione Oculare: Possibile lieve bruciore o prurito transitorio dopo l’applicazione.
  • Arrossamento: Raramente può verificarsi arrossamento congiuntivale.
• Sistemici:
  • Rari nell’Uso Topico: Data la minima assorbenza sistemica, gli effetti collaterali sistemici sono rari ma possono includere nausea, cefalea o alterazioni enzimatiche epatiche in caso di assorbimento significativo.

Vantaggi nell’Uso Galenico:

• Personalizzazione del Dosaggio: La preparazione galenica permette di adeguare la concentrazione del farmaco alle esigenze specifiche del paziente.
• Scelta del Veicolo Ottimale: Possibilità di selezionare il veicolo più adatto per migliorare la solubilità e la penetrazione del farmaco, come le ciclodestrine o il DMSO.
• Riduzione degli Effetti Collaterali: L’applicazione topica mirata riduce il rischio di effetti avversi sistemici rispetto alla somministrazione orale o parenterale.

Percentuali e Formulazione

A causa della scarsa solubilità dell’itraconazolo in acqua, la preparazione del collirio richiede veicoli appropriati.

Solitamente, il collirio viene formulato con una concentrazione dell’1% al 2% di itraconazolo. Per migliorare la solubilità, si utilizzano veicoli come il dimetilsolfossido (DMSO) o le ciclodestrine, in particolare l’idrossipropil-beta-ciclodestrina.

Modo di Utilizzo

Il collirio viene applicato localmente nell’occhio affetto.
La dose standard prevede l’instillazione di 1-2 gocce nell’occhio, 3-4 volte al giorno.
Tuttavia, la frequenza può variare in base alla gravità dell’infezione e alle indicazioni del veterinario.

Veicoli Utilizzati

• Dimetilsolfossido (DMSO): Migliora la penetrazione dell’itraconazolo nei tessuti oculari.
• Ciclodestrine: Formano complessi con l’itraconazolo, aumentandone la solubilità in acqua.

Studi Scientifici sull’Argomento

Diversi studi hanno dimostrato l’efficacia dell’itraconazolo nel trattamento delle infezioni oculari fungine negli animali.

Uno studio del 2022 (lo trovi qui), parla di un collirio all’1% di itraconazolo disciolto in lacrime artificiali e 30% di DMSO. Aumentando la permeabilità corneale, miglior al apenetrazione dle principio attivo nell’occhio del cavallo.

Uno studio pubblicato nel Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics ha evidenziato che l’uso topico dell’itraconazolo, formulato con ciclodextrine, ha portato a miglioramenti significativi in casi di cheratite fungina.

Un altro studio nel Veterinary Ophthalmology ha mostrato che il collirio di itraconazolo è ben tollerato e può essere un’alternativa valida ad altri antifungini, con risultati clinici positivi.

Conclusioni

Il collirio galenico di itraconazolo rappresenta una soluzione efficace per il trattamento delle infezioni oculari fungine negli animali. La preparazione personalizzata consente di adattare la terapia alle esigenze specifiche del paziente, migliorando l’efficacia del trattamento.

Nota: È essenziale consultare un veterinario prima di iniziare qualsiasi trattamento per ottenere una diagnosi accurata e un piano terapeutico appropriato.